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Le modafinil est un antagoniste sГ©lectif et non compГ©titif du transporteur de la dopamine (DAT). Il est le plus souvent pris vers le milieu de la matinГ©e. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 2016.
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En 2018, l’UniversitГ© du Michigan a publiГ© une analyse des donnГ©es de 170 000 patients Г qui on avait prescrit du modafinil. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par l’enzyme CYP1A2. La cataplexie est un problГЁme particuliГЁrement difficile Г traiter, c’est pourquoi le modafinil est l’un des rares mГ©dicaments approuvГ©s pour le traiter. Il a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement de personnes par ailleurs en bonne santГ© prГ©sentant une apnГ©e obstructive du sommeil pour augmenter l’Г©tat de veille et minimiser les symptГґmes diurnes de somnolence. IngrГ©dients actifs: Modafinil CafГ©ine – Inhibiteur de la recapture de la dopamine CafГ©ine (1,5 mg); MГ©thamphГ©tamine – Inhibiteur de la recapture de la dopamine Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l’apnГ©e obstructive du sommeil.
La principale diffГ©rence entre le modafinil et l’amphГ©tamine est que le modafinil agit plus lentement et est plus sГ©lectif pour les neurones dopaminergiques. Il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie et de la somnolence associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il pourrait avoir un rГґle dans le mГ©tabolisme de la dopamine, un autre neurotransmetteur. Cependant, cela ne fonctionne pas toujours pour tout le monde. Le modafinil semble stimuler les rГ©cepteurs de la dopamine, ce qui est la principale raison pour laquelle il a ces effets.
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Le modafinil n’est pas mГ©tabolisГ© par le CYP2C19 et il n’a qu’une liaison minimale au transporteur de la sГ©rotonine, et il n’est pas connu qu’il se lie Г l’un des autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs humains. La meilleure partie est qu’il ne produit aucun effet secondaire nГ©gatif. Le modafinil peut Г©galement agir en bloquant la recapture de la dopamine, renforГ§ant ainsi les effets post-synaptiques de la dopamine dans le cerveau.
Il a Г©galement Г©tГ© testГ© pour la prise en charge des personnes souffrant de somnolence diurne excessive (EDS) due Г une somnolence liГ©e au travail, comme chez les pilotes et les conducteurs de chemin de fer et de bus. Le modafinil a une demi-vie d’environ 1,3 heure chez le chien et de 2,3 heures chez le rat. Il est liГ© aux antidГ©presseurs stimulants, tels que l’amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate et le mazindol.
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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© et de solution injectable Г fondre. en ce que les deux sont des dГ©rivГ©s de la L-tyrosine. Le modafinil n’est pas approuvГ© pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l’attention/hyperactivitГ© (TDAH). Il n’est pas approuvГ© de traiter le dГ©calage horaire ou l’insomnie de maniГЁre autonome. Des formulations Г action rapide et Г action prolongГ©e de modafinil sont disponibles, mais leurs avantages restent Г Г©tudier.
Le mГ©dicament traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et atteint les rГ©gions du cerveau impliquГ©es dans la cognition et l’Г©veil. Les Laboratoires Lafon n’existent plus. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux d’acГ©tylcholine dans le cortex cГ©rГ©bral et le thalamus. Modavigal est un nouveau dГ©rivГ© du modafinil. Il agit principalement sur le systГЁme nerveux central, ayant un effet sur la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine.
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Le modafinil cible l’enzyme catГ©chol-O-mГ©thyltransfГ©rase (COMT), responsable de la dГ©gradation de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau. La dose initiale habituelle de modafinil est de 100 Г 200 mg 2 Г 3 fois par jour. Le modafinil active Г©galement le noyau accumbens, un site clГ© du systГЁme de rГ©compense du cerveau, qui peut induire une motivation et des comportements positifs envers les rГ©compenses. Le modafinil ne diffГЁre des autres stimulants que par un groupe mГ©thyle.
C’est ce que les Г©tudes animales ont montrГ©. Cela montre que le mГ©dicament augmente la cognition, mais il n’aide pas Г la maintenir. Des doses plus importantes sont nГ©cessaires pour produire les mГЄmes effets. Le modafinil est utile chez les patients pГ©diatriques et adultes, et il n’existe aucune interaction mГ©dicamenteuse connue qui empГЄcherait son utilisation.
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Son utilisation principale est de traiter les patients qui souffrent de somnolence diurne excessive ou de fatigue qui nuit Г leur travail ou Г leurs performances scolaires. Contrairement aux amphГ©tamines, qui provoquent des hallucinations et de l’euphorie, le modafinil a l’effet inverse, le principal effet secondaire Г©tant une lГ©gГЁre stimulation dopaminergique. Certaines personnes ressentent le phГ©nomГЁne de “manque d’effets” Г des doses de 400 milligrammes. Plus de 70 % de l’analyse par spectromГ©trie de masse Г rГ©solution atomique de la composition chimique du modafinil a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur l’eutomГЁre du mГ©lange racГ©mique, le R-modafinil.
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Le modafinil est un antagoniste sГ©lectif et non compГ©titif du transporteur de la dopamine (DAT). Il est le plus souvent pris vers le milieu de la matinГ©e. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 2016.
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