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Chez l’homme, les concentrations les plus Г©levГ©es de modafinil se trouvent dans le LCR et le cerveau. Le traitement de la narcolepsie avec le modafinil a Г©tГ© controversГ© ; certains chercheurs ont appelГ© Г l’approbation d’autres stimulants du SNC tels que le mГ©thylphГ©nidate, l’amphГ©tamine ou le modafinil pour les narcoleptiques non fatiguГ©s. Les rГ©sultats suggГЁrent que les deux mГ©dicaments ont augmentГ© l’attention Г un degrГ© similaire. Il n’est pas affectГ© par la nourriture.
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Il n’est pas recommandГ© de prendre des mГ©dicaments contenant un substrat du CYP2D6 moins d’une semaine avant une dose de modafinil ou de tout autre mГ©dicament. On pense qu’il agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs D1 Г faible affinitГ© et Г haute efficacitГ© qui se lie avec moins d’affinitГ© aux rГ©cepteurs D1 et D2 qu’aux rГ©cepteurs D2, et cette action peut ГЄtre responsable de certains de ses effets rГ©parateurs sur la vigilance. La narcolepsie se caractГ©rise par une somnolence diurne excessive associГ©e Г des crises de sommeil soudaines.
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