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L’avertissement est basГ© sur des Г©tudes qui indiquent que chez les personnes qui ont pris le mГ©dicament, environ 10% de ceux qui ont dГ©veloppГ© une rГ©action cutanГ©e grave ont dГ©clarГ© avoir consommГ© de l’alcool ou des cigarettes avant la rГ©action. Le mГ©canisme d’action du modafinil dans la narcolepsie n’est pas entiГЁrement compris, mais on pense qu’il est diffГ©rent des mГ©dicaments favorisant l’Г©veil, tels que l’amphГ©tamine, qui provoquent l’Г©veil par la libГ©ration de dopamine. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Pour ce faire, il augmente les niveaux de dopamine synaptique dans le cerveau en inhibant sa recapture par la protГ©ine de transport de la dopamine.
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Il est prescrit aux Г‰tats-Unis en tant que mГ©dicament de l’annexe IV. Plusieurs modifications peuvent ГЄtre apportГ©es Г la molГ©cule de modafinil ; en particulier, des groupes mГ©thyle peuvent ГЄtre attachГ©s Г la structure chimique de la benzodiazГ©pine. Le modafinil est en fait dГ©rivГ© d’un produit chimique appelГ© R-modafinil. Le modafinil est destinГ© Г ГЄtre utilisГ© par des personnes dont les cycles veille-sommeil sont dГ©sГ©quilibrГ©s, en particulier par des travailleurs postГ©s, des pilotes et d’autres personnes qui doivent se rГ©veiller Г des heures inhabituelles.
Cette action stimule les neurones inhibiteurs du cerveau. Le modafinil a Г©tГ© vendu sans ordonnance dans certains pays en tant qu’amГ©liorateur cognitif et Г des fins de productivitГ© au travail et Г des fins Г©ducatives. Le mГ©dicament est disponible dans le commerce en comprimГ©s de 100 mg. Il se compose de Modafinil L-Arginate. Son risque d’abus est faible et son utilisation thГ©rapeutique est Г©tayГ©e par des Г©tudes cliniques et prГ©cliniques.
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Comme l’amphГ©tamine, le modafinil favorise l’Г©veil et l’attention chez l’humain, mais active Г©galement le cortex prГ©frontal, permettant une flexibilitГ© mentale accrue. On pense que les effets du modafinil agissent en amГ©liorant l’activitГ© dans des zones spГ©cifiques du cerveau responsables de l’Г©veil. Le principal mГ©tabolite actif du modafinil est l’acide modafinil, qui partage une demi-vie biologique d’environ 14 heures.
Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu’il a une certaine similitude d’action partielle avec la cafГ©ine, un stimulant similaire avec un mГ©canisme d’action principal diffГ©rent. De nombreux effets secondaires sont observГ©s chez les personnes physiquement malades et gГ©nГ©ralement considГ©rГ©es comme n’Г©tant pas en assez bonne santГ© pour prendre des mГ©dicaments sur ordonnance. Cependant, des essais parrainГ©s par des mГ©decins et des rapports anecdotiques indiquent que le modafinil peut stimuler la vigilance et la motivation, augmenter la mГ©moire et les capacitГ©s d’apprentissage, amГ©liorer le temps de rГ©action et stimuler la concentration. Dans les annГ©es 1970, le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la fatigue et a d’abord Г©tГ© testГ© sur des rats.
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Chez l’homme, le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central pour amГ©liorer l’Г©veil. Le mГ©tabolite est conjuguГ© Г la glycine ou Г la taurine, puis excrГ©tГ© dans les urines sous forme d’acide mercapturique correspondant. Il augmente les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur, qui Г son tour affecte l’humeur et la motivation.
De plus, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un effet synergique avec la cafГ©ine, ce qui entraГ®ne un effet plus durable. Il a des effets hypnotiques similaires Г de nombreux autres xanthines, une classe de stimulants qui comprend la cafГ©ine. Pour l’insomnie, ce montant pourrait ГЄtre pris toutes les quatre heures. La posologie recommandГ©e est de 200 mg une fois par jour. La dose quotidienne de 200 mg de modafinil est recommandГ©e pour la plupart des gens et est associГ©e Г une amГ©lioration des performances bonne et constante.
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Bien que le modafinil semble amГ©liorer l’humeur, la motivation et l’attention, il ne semble pas amГ©liorer la mГ©moire et d’autres fonctions cognitives supГ©rieures. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer les effets secondaires cognitifs des mГ©dicaments antipsychotiques et d’autres stimulants du SNC. Peu de temps aprГЁs, Modafinil a Г©tГ© essayГ© dans un essai en double aveugle chez 9 patients atteints de trouble obsessionnel-compulsif (TOC), avec une amГ©lioration marquГ©e signalГ©e chez sept des patients. Le mГ©dicament est identifiГ© par la dГ©nomination commune internationale (DCI) Modafinil.
Avant d’atteindre un usage mГ©dical, le Modafinil Г©tait commercialisГ© comme mГ©dicament de recherche pour des essais sur le personnel militaire. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil sert d’agent d’Г©veil en bloquant certaines enzymes nГ©cessaires Г l’endormissement. L’un des mГ©canismes utilisГ©s pour augmenter l’Г©veil est l’inhibition de la somnolence induite par l’histamine. Deux mГ©ta-analyses (une en 2003 et une en 2011) ont abouti Г des conclusions contradictoires sur l’efficacitГ© du modafinil en tant qu’activateur cognitif.
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Le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon. Certains patients signalent un lГ©ger mal de tГЄte. Leur Г©tude a rГ©vГ©lГ© que chez les patients ГўgГ©s de 65 ans ou plus ayant un faible dГ©sir sexuel, l’efficacitГ© du modafinil Г©tait plus susceptible d’ГЄtre liГ©e Г l’amГ©lioration d’autres aspects du sommeil, y compris la vigilance matinale. Le modafinil augmente un rГ©cepteur cГ©rГ©bral appelГ© D1, provoquant une augmentation de la dopamine dans le cortex prГ©frontal. En effet, la dose active et la durГ©e d’utilisation dГ©pendent de votre Г©tat de santГ©.
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L’avertissement est basГ© sur des Г©tudes qui indiquent que chez les personnes qui ont pris le mГ©dicament, environ 10% de ceux qui ont dГ©veloppГ© une rГ©action cutanГ©e grave ont dГ©clarГ© avoir consommГ© de l’alcool ou des cigarettes avant la rГ©action. Le mГ©canisme d’action du modafinil dans la narcolepsie n’est pas entiГЁrement compris, mais on pense qu’il est diffГ©rent des mГ©dicaments favorisant l’Г©veil, tels que l’amphГ©tamine, qui provoquent l’Г©veil par la libГ©ration de dopamine. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Pour ce faire, il augmente les niveaux de dopamine synaptique dans le cerveau en inhibant sa recapture par la protГ©ine de transport de la dopamine.
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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu’il a une certaine similitude d’action partielle avec la cafГ©ine, un stimulant similaire avec un mГ©canisme d’action principal diffГ©rent. De nombreux effets secondaires sont observГ©s chez les personnes physiquement malades et gГ©nГ©ralement considГ©rГ©es comme n’Г©tant pas en assez bonne santГ© pour prendre des mГ©dicaments sur ordonnance. Cependant, des essais parrainГ©s par des mГ©decins et des rapports anecdotiques indiquent que le modafinil peut stimuler la vigilance et la motivation, augmenter la mГ©moire et les capacitГ©s d’apprentissage, amГ©liorer le temps de rГ©action et stimuler la concentration. Dans les annГ©es 1970, le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la fatigue et a d’abord Г©tГ© testГ© sur des rats.
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