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Le modafinil a une demi-vie relativement plus longue que l’amphГ©tamine, ce qui amГ©liore Г©galement l’observance. Le modafinil peut ГЄtre pris Г tout moment de la journГ©e et produit le mГЄme niveau de vigilance que la cafГ©ine. ГЂ ce jour, les essais n’ont Г©tГ© menГ©s qu’en Europe et en AmГ©rique du Nord. C’est un activateur neuronal avec une demi-vie rapportГ©e de plus de 24 heures. Il est plus sГ©lectif que les antagonistes alpha2-adrГ©nergiques, qui augmentent la sensibilitГ© des sous-unitГ©s alpha1 et alpha2.
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Le modafinil n’est pas une substance contrГґlГ©e au Royaume-Uni ou en Nouvelle-ZГ©lande, mais il est illГ©gal de produire, de possГ©der, de vendre ou de distribuer du modafinil au Royaume-Uni. Le modafinil est utilisГ© Г diffГ©rentes doses, mais la dose typique prise par les gens se situe entre 100 et 400 mg (provigil XR, 150 mg). Le modafinil est un mГ©dicament trГЁs sГ»r, mais l’ancienne gГ©nГ©ration de modafinil avec des concentrations sanguines plus faibles de cafГ©ine et de modafinil peut prГ©senter un risque de syndrome sГ©rotoninergique s’il n’est pas utilisГ© avec prudence. Une comparaison de la structure chimique du modafinil avec d’autres stimulants du SNC est prГ©sentГ©e dans la figure ci-dessous.
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Il se prГ©sente gГ©nГ©ralement sous la forme d’un flacon unidose. Modafinil est disponible en trois dosages diffГ©rents : 100, 200 et 400 mg. La concentration plasmatique maximale se produit aprГЁs deux Г quatre heures et peut atteindre au moins deux heures. Cependant, il ne semble pas efficace pour traiter la somnolence diurne associГ©e Г la narcolepsie.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un mГ©canisme d’action similaire Г celui de l’amphГ©tamine. Le modafinil est structurellement liГ© Г d’autres stimulants tels que l’amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil a Г©tГ© conГ§u Г l’origine pour ГЄtre utilisГ© pendant la perte de sommeil et la somnolence gГ©nГ©rale, en raison de la difficultГ© Г s’endormir ou Г rester endormi.
Le modafinil inhibe la recapture de l’acГ©tylcholine, permettant Г plus d’acГ©tylcholine d’activer les rГ©cepteurs nicotiniques de l’acГ©tylcholine, stimulant ainsi le systГЁme nerveux central. Sa demi-vie est d’environ sept Г neuf heures et la variabilitГ© interindividuelle peut ГЄtre multipliГ©e par cinq. On pense qu’il agit sur les rГ©cepteurs inhibiteurs GABAA (acide gamma-aminobutyrique), qui sont plus largement distribuГ©s que les rГ©cepteurs stimulateurs D2. Bien que le mГ©canisme d’action exact soit inconnu, on pense que le modafinil agit sur le systГЁme dopaminergique du cerveau. Il n’a montrГ© aucune amГ©lioration dans une tГўche de capacitГ© d’apprentissage.
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Le chlorhydrate de modafinil est la base libre du mГ©dicament. La somnolence peut interfГ©rer avec la vie sociale. Le modafinil n’est indiquГ© que pour le traitement temporaire de l’insomnie, pas pour le traitement chronique de l’insomnie.
Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance qui se prГ©sente sous forme de comprimГ© et qui n’est gГ©nГ©ralement pas pris plus d’une fois par jour. La liaison de la dopamine au rГ©cepteur est facilitГ©e par le modafinil et l’effet dopaminergique est renforcГ©. Le mГ©dicament peut Г©galement provoquer des envies frГ©quentes de manger.
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Le modafinil est disponible en doses de 10 mg et de 25 mg. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© en complГ©ment d’autres mГ©dicaments. Le modafinil est connu pour ses capacitГ©s Г stimuler le cerveau et Г restaurer la concentration. Avec un gГ©notype CYP2C19 de PM, le modafinil n’est pas recommandГ© pour les personnes ayant des mГ©taboliseurs CYP2C19 Г©tendus qui prennent des mГ©dicaments Г fort risque d’interactions mГ©dicamenteuses. Il est disponible sous la marque Provigil ou en combinaison avec Armodafinil comme Nuvigil.
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