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Le modafinil peut ГЄtre dangereux dans de rares cas. La dose quotidienne recommandГ©e de modafinil est de 100 Г 400 mg. En vertu de la loi amГ©ricaine sur les substances contrГґlГ©es, le modafinil est une phГ©nГ©thylamine. Il existe peu de recherches publiГ©es sur l’efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer l’Г©veil.
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Le modafinil agit en augmentant le nombre de canaux sodiques ouverts dans les cellules de la moelle Г©piniГЁre, ce qui permet Г du sodium supplГ©mentaire de circuler. Le mГ©canisme d’action du modafinil n’est pas entiГЁrement clair, mais il agit comme un agoniste partiel des rГ©cepteurs GABAA et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu’il augmente l’inhibition tonique du neurotransmetteur GABA dans le systГЁme nerveux central. Le mГ©dicament agit comme un antagoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de l’adГ©nosine A2A, empГЄchant la dГ©gradation de l’adГ©nosine en adГ©nosine monophosphate en inhibant l’adГ©nosine dГ©saminase.
La dose initiale recommandГ©e pour les adultes est de 200 mg, sous forme de deux comprimГ©s de 100 mg. Comme l’amphГ©tamine, cet effet, dit favorisant l’Г©veil, rГ©sulte de la stimulation de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien. Une revue de la littГ©rature scientifique de 2009 sur l’utilisation du modafinil dans les troubles du sommeil a trouvГ© des preuves pour soutenir que le modafinil amГ©liore la qualitГ© globale du sommeil, mais peu de preuves quant Г son efficacitГ© pour un groupe de patients spГ©cifique.
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Ceux qui ont Г©tГ© efficaces dans les Г©tudes ont signalГ© une augmentation de l’Г©veil et une В« somnolence В» rГ©duite ou presque Г©liminГ©e. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la somnolence associГ©e au SAOS et la fatigue diurne. La partie la plus importante du traitement est que la personne s’habitue Г la courte durГ©e de son sommeil. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique (Г©galement appelГ© modafinil) et est approuvГ© par la FDA comme traitement de l’EDS associГ© Г l’insomnie primaire et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le mГ©dicament a Г©tГ© lancГ© en France en 1991, et aux Г‰tats-Unis deux ans plus tard.
Les effets sur le cerveau comprennent une augmentation de la libГ©ration de dopamine, une augmentation des rГ©cepteurs de la dopamine dans certaines zones et la restauration des neurones dopaminergiques. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe le transporteur de la dopamine, qui est normalement responsable de l’absorption de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le neurone prГ©synaptique. Le modafinil peut ГЄtre pris avant le coucher et agir jusqu’Г 12 heures. La cafГ©ine est en fait la molГ©cule mГЁre et le modafinil est la prodrogue. Le chlorhydrate de modafinil est une impuretГ© inactive.
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Le modafinil se prend par voie orale. La dose habituelle recommandГ©e est de 200 mg par jour pris trois heures avant le coucher. Bien que les effets du modafinil sur le cerveau n’aient pas Г©tГ© entiГЁrement Г©tudiГ©s, il a montrГ© des rГ©sultats positifs dans la recherche animale et humaine. Le modafinil est dГ©composГ© en modafinil acide et modafinil base dans le foie.
L’inverse, mГЄme s’il n’est pas vrai, est possible et peut entraГ®ner des consГ©quences inattendues. Chez ces personnes, le mГ©dicament est Г©galement capable de les rГ©veiller plus tГґt que ce ne serait le cas autrement. Le modafinil doit ГЄtre pris Г la mГЄme heure chaque jour, gГ©nГ©ralement avant de dormir.
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Le modafinil est un agent synthГ©tique favorisant l’Г©veil constituГ© d’un dГ©rivГ© d’imidazoindole Г haute affinitГ© pour la dopamine. Le modafinil rГ©duit le neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui prennent des mГ©dicaments connus pour inhiber le mГ©tabolisme des trois stimulants.
Il est mГ©tabolisГ© par le foie. Si le temps Г©coulГ© depuis la prise est court, il peut y avoir un dГ©lai avant que le mГ©dicament ne soit complГЁtement absorbГ©. Cependant, les preuves scientifiques combinГ©es pour les revendications d’amГ©lioration cognitive n’Г©taient pas concluantes, et une vaste mГ©ta-analyse d’essais cliniques en 2010 n’a trouvГ© “aucune preuve convaincante que le R-Modafinil amГ©liore la cognition, prГ©vient le dГ©clin cognitif ou amГ©liore les performances des adultes en bonne santГ© sur tests psychomГ©triques, par rapport Г un placebo В». La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 200 mg pour les enfants de 10 ans et moins. Il est absorbГ© plus rapidement avec des dosages plus frГ©quents et peut produire des taux sanguins plus Г©levГ©s.
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DГ©crit pour la premiГЁre fois au dГ©but des annГ©es 1970 par le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil Г©tait initialement considГ©rГ© comme un antihistaminique. Il est disponible en vente libre dans le monde entier sous diverses formes posologiques, bien que son nom de marque soit le plus courant. Bien que son utilisation principale ait Г©tГ© le traitement de la somnolence due Г la narcolepsie, il s’agit d’un traitement hors AMM de la somnolence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d’apnГ©e obstructive du sommeil, pour lesquelles le modafinil a Г©tГ© Г la fois approuvГ© et recommandГ©. Le modafinil peut provoquer des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des changements d’humeur.
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La dose initiale recommandГ©e pour les adultes est de 200 mg, sous forme de deux comprimГ©s de 100 mg. Comme l’amphГ©tamine, cet effet, dit favorisant l’Г©veil, rГ©sulte de la stimulation de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien. Une revue de la littГ©rature scientifique de 2009 sur l’utilisation du modafinil dans les troubles du sommeil a trouvГ© des preuves pour soutenir que le modafinil amГ©liore la qualitГ© globale du sommeil, mais peu de preuves quant Г son efficacitГ© pour un groupe de patients spГ©cifique.
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Les effets sur le cerveau comprennent une augmentation de la libГ©ration de dopamine, une augmentation des rГ©cepteurs de la dopamine dans certaines zones et la restauration des neurones dopaminergiques. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe le transporteur de la dopamine, qui est normalement responsable de l’absorption de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le neurone prГ©synaptique. Le modafinil peut ГЄtre pris avant le coucher et agir jusqu’Г 12 heures. La cafГ©ine est en fait la molГ©cule mГЁre et le modafinil est la prodrogue. Le chlorhydrate de modafinil est une impuretГ© inactive.
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Il est mГ©tabolisГ© par le foie. Si le temps Г©coulГ© depuis la prise est court, il peut y avoir un dГ©lai avant que le mГ©dicament ne soit complГЁtement absorbГ©. Cependant, les preuves scientifiques combinГ©es pour les revendications d’amГ©lioration cognitive n’Г©taient pas concluantes, et une vaste mГ©ta-analyse d’essais cliniques en 2010 n’a trouvГ© “aucune preuve convaincante que le R-Modafinil amГ©liore la cognition, prГ©vient le dГ©clin cognitif ou amГ©liore les performances des adultes en bonne santГ© sur tests psychomГ©triques, par rapport Г un placebo В». La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 200 mg pour les enfants de 10 ans et moins. Il est absorbГ© plus rapidement avec des dosages plus frГ©quents et peut produire des taux sanguins plus Г©levГ©s.
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